达比加群酯拮抗剂进入针对患者人群开展的后续临床试验阶段

• 勃林格殷格翰公司启动了首项在患者中开展的、针对快速逆转达比加群诱导的抗凝效果的拮抗剂的临床试验
• 之前在健康志愿者中开展的试验的结果显示，该拮抗剂具有良好的耐受性，同时具有迅速、完全和持久的效果
• 开发拮抗剂的目的在于通过拓展医生现有的逆转治疗选择范围、从而推动医疗进步

德国殷格翰2014年5月23日电 /美通社/ -- 勃林格殷格翰公司于今日宣布针对 idarucizumab[*] 临床研发的下一步行动计划，idarucizumab 是用于快速逆转达比加群诱导的抗凝效果的在研拮抗剂。这一特异性拮抗剂已在健康志愿者中显示出了迅速、完全和持久的逆转抗凝的效果。目前将在接受泰毕全®（达比加群酯）治疗的患者中针对这一在研拮抗剂开展临床试验。这也是针对新型口服抗凝药物的在研拮抗剂首次在患者人群中接受临床试验的评估。

针对拮抗剂（一种人化抗体片段）进行研发是勃林格殷格翰公司在拓展医生现有的拮抗治疗选择范围、从而推动医疗进步方面所作出的承诺的组成部分。在患者人群中开展的关键性研究将提供有关特定拮抗剂所具备的治疗潜力的信息，从而为那些可能会从快速逆转达比加群诱导的抗凝效果中获益的泰毕全®治疗者提供支持。一般而言，关键性临床试验属于某一药物临床研发的最后阶段。

分布在全球35个国家和地区的急诊室将会参与此项研究。此项研究将为医生配备在研拮抗剂 idarucizumab 的即用型注射溶液。在欧洲的首批研究中心的工作已经启动，在今年还将有更多研究中心和国家参与到研究中来。

之前在健康志愿者中针对该拮抗剂开展的临床试验总共纳入145名受试者，此项试验已经显示这一拮抗剂具有迅速、完全、持久地逆转达比加群的抗凝效果的潜力。此项安慰剂对照研究的结果显示，该拮抗剂具有良好的耐受性、而且未导致任何具有临床意义的副反应。值得重视的是，在拮抗剂给药之后未观察到任何促血栓形成的效应，而且在足量给药的前提下，也未观察到达比加群的抗凝活性的恢复。在需要迅速逆转达比加群诱导的抗凝效果的临床环境下，上述两点具有特别重要的价值，从而为接受泰毕全®治疗的患者提供益处。

“对于那些确实需要逆转抗凝的患者而言，该拮抗剂将为医生在现有的管理措施的基础上提供一种额外的治疗选择。在临床环境中，该拮抗剂可消除达比加群的抗凝效果，从而使医生能够集中精力处理患者管理中的其他问题，”此项在患者中开展的临床试验的主要研究者、美国费城宾州医院急诊科主任、宾州大学医学院急诊医学教授 Charles Pollack 博士如此说道。

该拮抗剂目前仍处于研发阶段，尚未获准应用于临床，在产品上市之前还需要进一步开展安全性和疗效评估。勃林格殷格翰公司致力于科学创新，并已凭借将泰毕全®提供给到全球患者引领了抗凝治疗领域的进步。RE-VOLUTION® 临床试验计划中的所有研究均已证实泰毕全®具有有利的受益风险特征，这也使得泰毕全® 获得了全球诸多药监当局的注册批准，RE-VOLUTION® 临床试验计划就是在没有拮抗剂的条件下开展的。泰毕全®目前已经惠及全球超过一百个国家和地区的患者，针对所有注册适应证的临床应用经验已经超过两百九十万患者年。

[*] Idarucizumab是被推荐的国际通用名(INN)

供编辑参考信息

关于泰毕全®（达比加群酯）

泰毕全®（达比加群酯）的临床应用经验已经超过了所有其他新型口服抗凝药物，在全球范围内针对所有注册适应症的应用经验已经超过两百九十万患者年。泰毕全®的上市时间已经超过六年，并已在超过一百个国家获得了注册批准。

泰毕全®目前获准的适应证包括：

• 伴有一种卒中风险因素的非瓣膜性房颤（AF）患者的卒中和全身性栓塞的预防
• 接受择期全髋关节置换术的患者的静脉血栓栓塞性事件的一级预防
• 接受择期全膝关节置换术的患者的静脉血栓栓塞性事件的一级预防

在包括美国在内的其他几个国家，泰毕全® 现在获准应用于深静脉血栓形成或肺栓塞患者的以下适应证：

• 治疗深静脉血栓形成和肺栓塞
• 预防深静脉血栓形成和肺栓塞的复发

泰毕全®是一种直接凝血酶抑制剂 (DTI)，也是首个获得广泛的注册批准的新一代直接口服抗凝药物，针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶活性而发挥强大抗凝疗效，凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同，泰毕全®可提供有效的、可预测的、可重复的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。